МНН: Ипратропия бромид+Фенотерол
Характеристика
Состав
раствор Беродуал для ингаляций
1 мл:
- ипратропия бромида моногидрата 261 мкг, в пересчете на безводный ипратропия бромид (250 мкг)
- фенотерола гидробромида 500 мкг
Вспомогательные компоненты: бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1Н, вода очищенная
Фармгруппа
бронходилатирующее средство (бета2-адреномиметик селективный+м-холиноблокатор).
Фармдействие
Беродуал® содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор, и фенотерол - β 2- адреномиметик.
Бронходилятация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за 1 сек (ОФВ1) и пиковой скорости выдоха на 15 % и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. Фенотерол избирательно стимулирует β2-адренорецепторы в терапевтической дозе. Стимуляция β1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа). Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах, отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
β -адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией β2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией β1-адренорецепторов. Как и при использовании других β - адренергических препаратов отмечалась удлинение интервала QTс при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов β - адренорецепторов.
При совместном применении этих двух активных веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени. Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается большая широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей. Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза β - адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практическом отсутствии побочных эффектов.
Показания
Профилактика и симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимым бронхоспазмом, таких как бронхиальная астма и, особенно, хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит и эмфизема).
Категория действия на плод
Данные доклинических исследований и опыт применения у человека показывают, что фенотерол или ипратропия бромид не оказывают
негативного влияния при беременности.
Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки.
Препарат противопоказан в I и III триместрах (возможность ослабления родовой деятельности фенотеролом).
Следует с осторожностью применять препарат во II триместре беременности.
Фенотерол проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко не получено. Однако следует с осторожностью назначать Беродуал® кормящим матерям.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, I и III триместры беременности. Гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам или другим компонентам данного препарата.
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3-х месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, порок сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий. Гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II триместр беременности, грудное вскармливание.
Дозирование
Доза должна подбираться индивидуально. Во время проведения терапии требуется медицинское наблюдение. Рекомендуются следующие дозы:
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет:
Острые приступы бронхиальной астмы
При легких и умеренных приступах во многих случаях рекомендуется 1 мл (20 капель).
В особенно тяжелых случаях, например у пациентов, находящихся в отделениях интенсивной терапии, при неэффективности доз, указанных выше, могут потребоваться более высокие дозы, до 2,5 мл (50 капель). Максимальная доза, может достигать 4,0 мл (80 капель).
Курсовое и длительное лечение
При необходимости повторного применения для каждого введения используют 1 - 2 мл (20 - 40 капель) до 4 раз в сутки. В случае умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуется доза, нижний уровень которой составляет 0,5 мл (10 капель).
У детей в возрасте 6-12 лет:
Острые приступы бронхиальной астмы
Во многих случаях для быстрого купирования симптомов рекомендуется 0,5 -1 мл (10 - 20 капель).
В тяжелых случаях, если доза 1 мл (20 капель) оказывается неэффективной, могут потребоваться более высокие дозы, до 2 мл (40 капель). В особо тяжелых случаях, если доза до 2,0 мл (40 капель) оказывается неэффективной, возможно применение (при условии медицинского наблюдения) максимальной дозы, достигающей 3,0 мл (60 капель).
Курсовое и длительное лечение
При необходимости повторного применения используют для каждого введения 0,5 -1 мл (10 - 20 капель) до 4 раз в сутки.
В случаях умеренного бронхоспазма или в качестве вспомогательного средства при осуществлении вентиляции легких рекомендуемая доза - 0,5 мл (10 капель).
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг):
В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения):
около 25 мкг ипратропия бромида и 50 мкг фенотерола гидробромида =0,1 мл (2 капли) на кг массы тела (на одну дозу), но не более 0,5 мл (10 капель) (на одну дозу) до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 1,5 мл.
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально. Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3 - 4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера.
Раствор Беродуала® для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.
Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.
Дозирование может зависеть от метода ингаляции и вида небулайзера.
Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.
Раствор Беродуала® для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6 - 8 литров в минуту.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке прибора, поставляемой совместно с небулайзером.
Побочное действие
Наиболее частыми нежелательными эффектами Беродуала® является мелкий тремор скелетной мускулатуры, нервозность, сухость во рту; реже встречаются головная боль, головокружение, тахикардия и сердцебиение, особенно у пациентов с факторами риска.
Следствием терапии может быть серьезная гипокалиемия.
При лечении Беродуалом® возможно развитие кашля, раздражение дыхательных путей, фарингит, реже - возникновение парадоксального
бронхоспазма.
Применение Беродуала® может вызывать тахикардию, тошноту, рвоту, повышенное потоотделение, чувство общей слабости, миалгии или мышечные судороги. В редких случаях возможно снижение диастолического артериального давления, повышение систолического артериального давления, развитие аритмий (при применении высоких доз), фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, изменение психики.
Иногда отмечаются обратимые нарушения аккомодации и глаукома, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта: рвота, запор, диарея (особенно у пациентов с муковисцидозом) и задержка мочи.
При попадании Беродуала® в глаза - мидриаз, повышение внутриглазного давления, глаукома, боль в глазном яблоке.
Боль в глазном яблоке или дискомфорт, нечеткое зрение, ощущение появления ореола или цветных пятен перед глазами, в сочетании с гиперемией конъюнктивы и корнеальным отеком могут быть симптомами острой глаукомы. Следует использовать суживающие зрачок капли и немедленно обратиться к окулисту.
В редких случаях возможны кожные реакции или аллергические реакции, такие как кожная сыпь, ангионевротический отек языка, губ и лица, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм и анафилактические реакции.
Передозировка
Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола.
Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией β- адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, понижения артериального давления, увеличения различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и чувства «приливов» крови к лицу, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции.
Возможные симптомы передозировки, обусловленные ипратропия бромидом (такие как сухость во рту, нарушения аккомодации), выражены слабо и транзиторны, что объясняется его местным применением.
Лечение
Рекомендуется назначение седативных средств, анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), в тяжелых случаях -
интенсивная терапия.
В качестве специфического антидота возможно применение β-адреноблокаторов, предпочтительнее селективных β1- адреноблокаторов.
Однако у пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу, под влиянием β - адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.
Взаимодействие
Одновременное применение других β-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов системного действия и ксантиновых производных (например, теофиллина) могут повышать бронхорасширяющее действие Беродуала® и приводить к усилению побочных эффектов.
Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия Беродуала® при одновременном назначении β- адреноблокаторов.
Гипокалиемия, связанная с применением β- адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, кортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови.
Следует с осторожностью назначать β2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие β - адренергических средств.
Ингаляции средств для общей анестезии галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, трихлороэтилена или энфлурана, могут усилить влияние β -адренергических средств на сердечно-сосудистую систему.
Совместное применение Беродуала® с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.
Особые указания
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Длительное применение:
• у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или легкой и среднетяжелой формами хронической обструктивной болезни легких, симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения
• у пациентов с бронхиальной астмой или тяжелыми формами хронической обструктивной болезнью легких следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих β 2-адреномиметики, таких как Беродуал®, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы β2-агонистов, в том числе Беродуала®, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными кортикостероидами. У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с Беродуалом® только под медицинским наблюдением.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора Беродуала®. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Читать полностью
по рецепту
